藥物化學(第三版)（簡體書）

本書分為理論和實驗實訓兩大部分。理論部分共十六章。第一章至第十四章為各論部分，所選藥物的種類以治療常見病、多發病、臨床處方量較大的藥物為主，重點敘述藥物的化學結構特徵、性質、穩定性及構效關係等，並與藥物的實際生產、貯存及使用相聯繫，適當介紹部分藥物的合成路線，簡要介紹藥物的發展概況及體內代謝等。第十五章和第十六章為總論部分，介紹了藥物的變質反應與代謝反應、藥物的化學結構與藥效的關係等。實驗實訓內容由14個項目組成，分為藥物的理化性質實訓、製備實訓、綜合實訓三部分。本次修訂在書中插入了微課、視頻、動畫和課件等資源，以二維碼的形式展現，便於教學。
本書可供高職高專藥學、藥物製劑技術、化學製藥技術專業及相關專業使用，也可作為全國衛生專業技術資格考試及國家職業藥師考試的參考書。

郝豔霞，河北化工醫藥職業技術學院，教授。1.主講《藥物化學》、《藥物製劑技術》、《藥事管理與GSP》、《藥物合成技術》等課程。指導化學製藥技術、藥物製劑技術專業生產實習、專業實驗、畢業實習、畢業設計。 2．在核心期刊和省級期刊發表專業論文三十多篇。 3．多年在製藥企業、醫院、藥房及精細化工企業進行生產實踐，有豐富的實踐經驗。熟悉本行業從業資格要求以及用人需求狀況。 4. 與石家莊市的多家製藥、化工企業合作，從事新產品研發工作，承擔並完成六項省、市級科研項目的主持工作，所主持完成課題獲石家莊市科技進步二等獎一項。

本書具有以下特點：
1.本書多次修訂再版，內容經典，被評為“十二五”職業教育國家規劃教材；
2.本書是校企合作開發的典範，教材修訂過程中，作者深入製藥企業、藥房、醫院和社區進行調研，書中的許多實例都是來自企業的實際案例；
3.本次修訂在書中插入了微課、視頻、動畫和課件等資源，以二維碼的形式展現，便於教學；
4.本書習題配有參考答案，便於學習參考。

緒論/ 1

一、藥物化學的內容和任務1

二、藥物的質量2

三、化學藥物的名稱3

四、學習藥物化學的建議3

本章小結4



第一章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥/ 5

第一節解熱鎮痛藥6

一、水楊酸類6

二、乙醯苯胺類8

三、吡唑酮類解熱鎮痛藥簡介10

第二節非甾體抗炎藥11

一、3，5-吡唑烷二酮類11

二、鄰氨基苯甲酸類12

三、芳基烷酸類12

四、1，2-苯並噻嗪類15

五、解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥的作用機制16

第三節抗痛風藥物16

本章小結17

目標檢測18



第二章維生素/ 21

第一節脂溶性維生素22

一、維生素A類22

二、維生素D類23

三、維生素E類24

四、維生素K類26

第二節水溶性維生素26

一、維生素B類27

二、維生素C31

三、葉酸33

本章小結34

目標檢測34



第三章抗生素/ 38

第一節β-內醯胺類抗生素38

一、青黴素類抗生素39

二、頭孢菌素類44

三、非經典的β-內醯胺類抗生素及β-內醯胺酶抑制劑48

第二節大環內酯類抗生素49

一、紅黴素及其衍生物和類似物50

二、螺旋黴素53

第三節四環素類抗生素54

一、天然四環素類抗生素54

二、半合成四環素類抗生素55

第四節氨基糖苷類抗生素55

一、結構特徵與理化性質55

二、毒性作用56

第五節氯黴素57

本章小結59

目標檢測59



第四章合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥/ 62

第一節喹諾酮類抗菌藥62

一、喹諾酮類藥物的分類63

二、喹諾酮類抗菌藥的構效關係與理化性質63

第二節磺胺類藥物及抗菌增效劑67

一、磺胺類藥物的基本結構通式與類型67

二、磺胺類藥物的理化性質67

三、磺胺類藥物的構效關係68

四、抗菌增效劑69

第三節抗結核病藥69

一、抗生素類抗結核病藥69

二、合成抗結核病藥70

第四節抗真菌藥71

一、抗真菌抗生素71

二、唑類抗真菌藥71

三、其他抗真菌藥72

第五節抗病毒藥72

一、抗皰疹病毒藥物73

二、抗人類免疫缺陷病毒藥73

三、抗肝炎病毒藥74

四、抗流感病毒藥74

第六節抗寄生蟲病藥75

一、驅腸蟲藥75

二、抗瘧藥76

本章小結77

目標檢測77



第五章麻醉藥/ 80

第一節全身麻醉藥80

一、吸入麻醉藥80

二、靜脈麻醉藥81

第二節局部麻醉藥82

一、對氨基苯甲酸酯類83

二、醯胺類83

三、氨基醚類、氨基酮類及氨基甲酸酯類84

四、局部麻醉藥的構效關係86

本章小結87

目標檢測87



第六章鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥/ 89

第一節鎮靜催眠藥89

一、巴比妥類89

二、苯二氮類92

三、咪唑並吡唑類95

第二節抗癲癇藥95

一、抗癲癇藥物分類95

二、典型藥物96

第三節抗精神失常藥97

一、抗精神病藥97

二、抗焦慮藥102

三、抗抑鬱藥102

本章小結105

目標檢測105



第七章鎮痛藥和鎮咳祛痰藥/ 108

第一節嗎啡及其衍生物108

一、嗎啡的來源108

二、結構特點及結構修飾108

第二節合成鎮痛藥110

一、嗎啡烴類110

二、苯嗎喃類111

三、苯基呱啶類111

四、氨基酮類112

五、其他合成鎮痛藥113

第三節鎮咳祛痰藥113

一、鎮咳藥113

二、祛痰藥115

本章小結116

目標檢測116



第八章腎上腺素能藥物/ 118

第一節腎上腺素能受體激動劑118

一、腎上腺素能受體激動劑的類型118

二、苯乙胺類腎上腺素能激動劑119

三、苯異丙胺類腎上腺素能受體激動劑122

四、腎上腺素能激動劑的構效關係123

第二節腎上腺素能受體拮抗劑123

一、α受體拮抗劑123

二、β受體拮抗劑124

本章小結125

目標檢測125



第九章心血管系統藥物/ 127

第一節降血脂藥127

一、苯氧乙酸類128

二、羥甲戊二醯輔酶A還原酶抑制劑129

三、煙酸類簡介131

第二節抗心律失常藥131

一、鈉通道阻滯劑132

二、延長動作電位時程藥133

三、鈣通道阻滯劑133

第三節抗心絞痛藥136

一、硝酸酯和亞硝酸酯類136

二、β-受體阻斷劑138

第四節抗高血壓藥138

一、作用於自主神經系統的藥物139

二、血管緊張素轉化酶抑制劑141

三、血管平滑肌擴張藥143

四、利尿藥143

第五節抗血栓藥144

一、抗血小板藥145

二、抗凝血藥146

本章小結146

目標檢測146



第十章擬膽鹼藥和抗膽鹼藥/ 149

第一節擬膽鹼藥150

一、膽鹼受體激動劑150

二、抗膽鹼酯酶藥151

第二節抗膽鹼藥153

一、M受體阻斷劑153

二、N受體阻斷劑156

本章小結158

目標檢測158



第十一章抗過敏藥和抗潰瘍藥/ 161

第一節抗過敏藥物161

一、H1受體拮抗劑161

二、其他類抗過敏藥166

第二節抗潰瘍藥物167

一、H2受體拮抗劑167

二、組胺H2受體拮抗劑的構效關係169

三、質子泵抑制劑169

本章小結171

目標檢測171



第十二章抗腫瘤藥/ 175

第一節生物烷化劑175

一、氮芥類176

二、亞乙基亞胺類177

三、磺酸酯類178

四、亞硝基脲類179

第二節抗代謝藥物179

一、嘧啶類抗代謝物180

二、嘌呤類抗代謝物181

三、葉酸類抗代謝物182

第三節抗腫瘤天然藥物及其他抗腫瘤藥物183

一、抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物183

二、金屬抗腫瘤藥物185

三、抗腫瘤抗生素186

四、靶向抗腫瘤藥物188

本章小結189

目標檢測189



第十三章降血糖藥物/ 192

第一節胰島素類降血糖藥192

第二節口服降糖藥194

一、磺醯脲類194

二、雙胍類196

三、α-葡萄糖苷酶抑制劑198

四、其他口服降糖藥198

本章小結199

目標檢測199



第十四章甾體激素/ 200

第一節雄性激素和蛋白同化激素201

一、雄性激素201

二、同化激素202

三、抗雄性激素藥物202

第二節雌激素及抗雌激素203

一、甾體雌激素203

二、非甾體雌性激素205

三、抗雌激素和選擇性雌激素受體調節劑205

第三節孕激素206

一、孕酮類孕激素206

二、19-去甲睾酮類孕激素208

三、孕激素拮抗劑208

第四節腎上腺皮質激素209

一、腎上腺皮質激素的結構特徵209

二、糖皮質激素的結構改造209

本章小結212

目標檢測212



第十五章藥物的變質反應與代謝反應/ 216

第一節藥物的變質反應216

一、藥物的水解反應216

二、藥物的氧化反應219

三、藥物其他變質反應222

四、CO2對藥物的影響222

第二節藥物的代謝反應223

一、氧化反應223

二、還原反應224

三、水解反應225

四、結合反應225

本章小結227

目標檢測227



第十六章藥物的化學結構與藥效的關係/ 229

第一節藥物的構效關係概述229

一、結構特異性藥物和結構非特異性藥物230

二、影響藥效的主要因素230

第二節藥物的理化性質與藥效的關係232

一、溶解度和脂水分配係數對藥效的影響232

二、解離度對生物活性的影響233

第三節藥物的結構因素與藥效的關係233

一、藥物的電子雲密度對藥效的影響234

二、官能團對藥效的影響234

三、鍵合特性對藥效的影響235

四、藥物的立體異構對藥效的影響235

第四節尋找先導化合物的方法和途徑236

一、天然生物活性物質237

二、生命基礎過程研究237

三、藥物代謝研究238

四、受體結構或配體-受體結合模式238

五、藥物的不良反應239

第五節結構改造與藥效的關係239

一、先導化合物的優化239

二、藥物的結構修飾242

本章小結248

目標檢測248



藥物化學實驗實訓/ 252

第一部分藥物的理化性質實訓252

實訓項目一解熱鎮痛藥的性質實訓252

實訓項目二維生素類藥物的性質實訓254

實訓項目三抗生素類藥物的性質實訓255

實訓項目四局部麻醉藥的性質實訓258

實訓項目五心血管系統藥物的性質實訓259

實訓項目六合成抗菌藥物的性質實訓261

實訓項目七甾體激素類藥物的性質實訓262

第二部分藥物的製備實訓264

實訓項目八阿司匹林的製備實訓264

實訓項目九苯妥英鈉的製備實訓268

第三部分綜合實訓269

實訓項目十藥品的氧化變質實訓269

實訓項目十一藥品的水解變質實訓271

實訓項目十二未知藥物的定性鑒別實訓272

實訓項目十三藥物的溶解性實訓274

實訓項目十四藥物的化學配伍實訓275

實訓項目十五對乙醯氨基酚的製備實訓277

實訓項目十六貝諾酯的製備實訓278

實訓項目十七藥品說明書使用解析280

實訓項目十八臨床常用藥品(模擬)藥房調查281



目標檢測參考答案/ 283



參考文獻/ 290