馬丁代爾藥物大典(原著第37版)（簡體書）

目錄／國家醫保目錄化藥咨詢專家的綜合組組長、《中國藥學雜志》、《中國醫院藥學雜志》和《中國藥房》雜志副主編等職。主要從事醫院藥學、藥劑學和藥物情報工作。先后在中外雜志發表文章200余篇，主編大型著作3部，參編或譯校書5部。曾獲部級成果三等獎2項。

金有豫教授，著名藥理學家。先后在北京醫學院、首都醫科大學從事藥理學教學和研究工作50年。歷任首都醫科大學藥理學教研室主任、首都醫科大學藥物研究所所長。現任國家藥典委員會委員。研究方向為心血管系統藥物的藥理學。主編、參編、主譯著作數十本。

湯光教授，原北京友誼醫院主任藥師。連續多年擔任中國藥學會常務理事、醫院藥學專業委員會主任委員、北京市人民政府專業顧問、中國藥典委員會委員、《中國藥學雜志》副主編、《中國醫院藥學雜志》名譽主編等多職。現為中國藥學會醫院藥學專業委員會名譽主任委員。從事醫院藥學工作50多年。著有《藥劑的染菌與防腐》、《藥學人員考試指南》、《藥物制劑化學》等書，并參與編寫《新編藥物學》、《中國醫院制劑規范》、《中國藥學年鑒》等書。

藥物相互作用
與阿片類鎮痛藥有關的藥物相互作用參見第98頁。
利托那韋可使美普他酚的血漿藥物濃度升高，兩藥避免合用（見第98頁）。
藥動學
美普他酚口服后，血藥濃度在0.5～2h達峰值，但因為顯著的首關代謝，其生物利用度降低。直腸給藥使機體對藥物的利用率提高。直腸給藥或肌內注射后30min，血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結合率平均值僅約為27％。消除半衰期約2h。美普他酚大部分在肝中代謝，主要以葡糖苷酸結合物形式經尿液排泄。少于單次劑量10％的藥物經糞便排泄。美普他酚可通過胎盤屏障。
老年人 在老年患者中，美普他酚清除率較低，消除半衰期較長，但是依據藥動學的數據，不需要降低給藥劑量。老年和青年受試者單次口服給藥后[1]平均血漿半衰期分別是3.39h和1.94h，靜脈給藥后[2]平均血漿半衰期分別是2.93h和2.06h。
肝損傷 肝病患者中，美普他酚的口服生物利用度增加。單次口服給藥后，肝硬化患者、非肝硬化肝病患者和肝功能正常者中美普他酚的血藥濃度平均峰值分別為184ng／ml、131 ng／ml和53 ng／ml，但是沒有證據顯示長期給藥會使藥物蓄積。單次靜脈給藥后，血漿清除率方面沒有顯著區別。對于肝硬化患者建議減少口服劑量。
妊娠 分娩時肌內注射美普他酚100～150mg，發現美普他酚易通過胎盤屏障，但是很快在新生兒體內清除。哌替啶與之相反，從新生兒體內清除緩慢。與在成人中相同，美普他酚在新生兒體內也主要以葡糖苷酸結合物形式清除。新生兒中美普他酚的血漿半衰期為3.4h，與成人相似，而哌替啶在新生兒體內的半衰期為22.7h。
機體對美普他酚的處置沒有受到妊娠的明顯影響。懷孕和未懷孕婦女的平均血漿半衰期分別為1.36h和1.68h[4]。男性的血漿半衰期為2.06h。
用途和用法
美普他酚是阿片受體的混合激動藥和拈抗藥，對阿片受體（第98頁）有部分激動作用，也具有擬膽堿活性。美普他酚用于治療中重度疼痛，作用持續時間短于嗎啡。
鹽酸美普他酚可口服給藥、肌內注射或靜脈注射給藥。劑量以堿基表示，115.6mg鹽酸美普他酚相當于100mg美普他酚。用于短期治療中度疼痛，口服每3～6h 200mg。肌內注射劑量每2～4h 75～100mg，用于產科疼痛，可使用2mg／kg（100～150mg）。美普他酚也可緩慢靜脈注射，每2～4h 50～100mg。
用法硬膜外給藥 有報道，硬膜外給予90mg美普他酚用于術后鎮痛，作用強于肌內注射90mg[1]。然而，另有研究報道[2]，30mg的劑量無效，并可引起不能接受的不良反應。因為作用持續時間短暫[3]，60mg的劑量也無效。
英國注冊藥品信息指出，注射劑型不適合硬膜外和鞘內注射。
在肝損傷中的用法參見上文藥動學項下，建議用于肝硬化患者時，需減少劑量。