中藥藥物代謝動力學研究思路與實踐（簡體書）

《中藥藥物代謝動力學研究思路與實踐》系統地梳理並總結了代謝組學與中藥研究的關係。特別是從藥物代謝酶，藥物轉運蛋白和藥代標記物方面詳盡闡明了中藥藥物相互作用過程和機理。並通過具體案例分析，完整展現對某一特定品種藥代動力學研究思路和過程。可為中藥藥物代謝動力學研究提供相關參考依據。可供大學、高等科研院所從事藥學領域研究，特別是藥理學、藥物代謝動力學方向的教授、研究員、碩博研究生等參考使用。．

《中藥藥物代謝動力學研究思路與實踐》系統地梳理并總結了代謝組學與中藥研究的關系。特別是從藥物代謝酶，藥物轉運蛋白和藥代標記物方面詳盡闡明了中藥藥物相互作用過程和機理。并通過具體案例分析，完整展現對某一特定品種藥代動力學研究思路和過程。可為中藥藥物代謝動力學研究提供相關參考依據。可供大學、高等科研院所從事藥學領域研究，特別是藥理學、藥物代謝動力學方向的教授、研究員、碩博研究生等參考使用。

4.3.1.4成株細胞
表達一種或多種代謝酶的成株細胞也在化合物的體外代謝研究中應用，如HepG2細胞株和V79細胞株。成株細胞在較長的一段培養時期內能保持較好的藥物代謝活性，并且有細胞間聯系，在一定程度上可作為原代肝細胞的替代模型應用于藥物代謝研究領域。但是對于大多數P450酶來說，這種體系中酶的表達很低，很難達到揭示化合物代謝性質的目的。然而這些細胞株對于突變研究和毒性研究則是一種很好的實驗體系。
Gu等構建含CYP3A反應元件的熒光素酶報告基因質粒（pGL-3A4-Luc）和hPXR的表達型載體，培養細胞后共同轉染肝癌細胞株HepG2，在體外進行轉錄和翻譯，通過電泳遷移率轉變實驗分析檢測樣品中DNA序列，從而建立起穩定表達hPXR基因和熒光酶基因的肝癌細胞株pGL3-hPXR-CYP3A4。將待測物加入到重建的肝癌細胞株的培養液中，可以通過檢測熒光素酶的活性，間接地顯示出待測物對CYP基因的誘導和抑制作用。
4.3.1.5精密肝切片
最接近人體內環境的是精密肝切片（厚度約260 ±μm），這種體系不僅包含了肝中所有的酶，而且各個細胞之間相互連接，除可進行P450酶催化的代謝反應研究外，還可研究藥物代謝酶的誘導作用，對于制備技術和制備過程要求較高。已有研究用低溫保存的方法使肝切片能較長時間內保持P450酶活性。但是，對于動力學研究，切片法是有其局限性的，因為切片的厚度使其中的細胞很難與培養介質均勻地接觸，這仍是一個需要解決的問題。