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藥物化學進展(9)（簡體書）
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商品簡介
作者簡介
名人/編輯推薦
序
目次
書摘/試閱
商品簡介
《藥物化學進展(9)(精)》由彭司勛主編，是“藥物化學進展”系列圖書的第9卷，該系列圖書邀請國內藥物化學和有關學科的專家從各自研究或熟悉的領域撰寫文章，多側重于新藥的新理論、新靶點、新成果和新方法的介紹，旨在便于讀者了解新藥研究的前沿動態，有助于擴展視野，開拓思路。
本書收載15篇綜述文章，其中關于藥物設計、新合成方法和干擾RNA方面的綜述3篇，抗腫瘤藥物研究進展4篇，抗HIV病毒藥物研究進展2篇，天然藥物及其衍生物的研究進展3篇，抗高血壓藥物、神經保護劑和抗菌藥物的研究進展3篇。
《藥物化學進展(9)(精)》適合從事新藥研發的人員閱讀參考，同時也可作為相關專業高年級本科生、研究生的教學參考書。
本書收載15篇綜述文章，其中關于藥物設計、新合成方法和干擾RNA方面的綜述3篇，抗腫瘤藥物研究進展4篇，抗HIV病毒藥物研究進展2篇，天然藥物及其衍生物的研究進展3篇，抗高血壓藥物、神經保護劑和抗菌藥物的研究進展3篇。
《藥物化學進展(9)(精)》適合從事新藥研發的人員閱讀參考，同時也可作為相關專業高年級本科生、研究生的教學參考書。
作者簡介
彭司勛，中國藥科大學，教授，院士，１９８１年，他被聘為國務院學位委員會第一屆學科評議組成員，任中國藥學會藥物化學分科學會副主任。１９８４年任南京藥學院（現為中國藥科大學）顧問、南京藥物研究所名譽所長至今。
名人/編輯推薦
《藥物化學進展》是由彭司勛院士主持，國內藥物化學領域及相關學科教授、院士編寫的系列讀物，從2002年開始，迄今歷時10年，出版9卷。該書是收錄了一系列藥物研發領域具有前瞻性和指導性的文章，有助于開闊試驗，拓展思路。
序
本卷共收載15篇綜述文章，前3篇是關于藥物設計、新合成方法和干擾RNA方面的綜述，其次是抗腫瘤藥物研究進展4篇，抗HIV病毒藥物研究進展2篇，天然藥物及其衍生物的研究進展3篇，其余3篇分別為抗高血壓藥物、神經保護劑和抗菌藥物的研究進展。
“藥效團模型方法與應用研究進展”對基于受體和配體的藥效團模型構建原理、方法及相關計算機輔助藥物設計軟件進行了比較全面的介紹。同時闡述了藥效團模型在虛擬篩選和全新藥物設計中的應用。對從事藥物設計者具有參考價值。
“高效合成技術在藥物化學中的應用”介紹了下述高效合成技術及其在藥物化學中的應用：微波化學、點擊化學、組合化學技術、串聯反應和多組反應技術、DOS和pDOS技術。上述合成技術為快速合成復雜性、多樣性的活性化合物提供了技術支撐。
“干擾RNA(siRNA)藥物研究進展”綜述了siRNA的發展過程、作用機制、化學修飾，以及目前在臨床研究階段的siRNA藥物，此類藥物具有廣泛應用前景，深受廣大研究者的關注。為研究siRNA藥物這一較新領域提供了重要參考。
“共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的應用”綜述了共價抑制劑的作用機制、作用特點，以及在腫瘤化學生物學中的應用。共價抑制劑是抗腫瘤的新領域，雖然尚不夠成熟，如對其結構進行合理設計和優化可能為腫瘤治療提供新希望，其研究前景值得關注。
“酪氨酸激酶cMet小分子抑制劑的研究進展”綜述了通過阻斷該激酶的信號轉導發揮抗腫瘤作用，總結了近年來該類抑制劑的研究概況，并著重分析了cMet抑制劑先導化合物的發現和/或優化過程，提出研發抗腫瘤活性好、選擇性強的新抑制劑的思路。
“小分子p53MDM2結合抑制劑的研究進展”全面論述了p53MDM2的生理功能，及其在腫瘤發生發展過程中的重要作用，并重點綜述此類抑制劑的研究進展。對多種表達野生型p53的腫瘤細胞有效，與不同作用機制的抗腫瘤藥物聯合使用有協同作用，副作用較小。
“Nrf2信號轉導通路介導的化學預防:抗氧化應激結合抗炎作用”綜述了Keap1Nrf2信號通路及其在癌癥治療中的潛在作用。Keap1Nrf2sMafARE轉導通路,是親電子和化學預防劑產生的主要信號感應器，是引發抗氧化反應的關鍵信號通路。該通路可能是潛在的化學預防藥物的作用部位，為抗氧化應激及惡性炎癥的治療帶來希望。
“HIV進入抑制劑的研究進展”針對艾滋病感染過程中涉及的多種蛋白為靶點的HIV進入抑制劑，分別綜述了小分子進入抑制劑、以gp41胞外區為靶點的融合抑制劑、趨化因子輔助受體CCR5或CXCR4抑制劑。上述抑制劑針在病毒未侵入人體細胞完成永久感染的初期發揮作用，提供了可能優于其它抗HIV的治療方法。
“靶向HIV1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究”介紹HIV1整合酶的結構和功能及其抑制劑的結構類型和作用機理，重點介紹整合酶鏈轉移抑制劑和LEDGF/p75整合酶抑制劑的研究進展，對該領域的研究有所啟迪。
“尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體”對辣椒素受體的結構、表達與分布，及其介導的生物學效應等作了較為全面的綜述。辣椒素受體是調節舒血管物質降鈣素基因相關肽(CGRP)合成與釋放的受體，此文對抗高血壓藥物的研究提供了新的視野。
“神經保護劑研究進展”針對中樞神經系統疾病，如：神經退行性疾病、缺血性腦卒中、創傷性腦損傷等，從此類疾病所導致的神經元的死亡、腦組織梗死和中樞神經系統功能損傷等角度，綜述了神經保護劑的研究進展，可為研發更有效的治療藥物提供參考。
“AI2型細菌群體感應抑制劑的研究進展”，細菌群體感應（QS）是指細菌通過分泌一種稱為自誘導劑（AI）的信號分子來感應細菌種群密度及周圍環境變化，進而調控相關基因的表達，協調細菌生物功能的一種信息交流機制。AI2是目前發現的在革蘭陽性菌和革蘭陰性菌中都存在的自誘導劑。此文從抑制自誘導劑的合成和抑制受體蛋白的作用機制介紹了AI2抑制劑的研究進展，可能對抗菌藥物的研究提供新的思路。
“靈菌紅素生物堿及Roseophilin的研究進展”系統綜述了靈菌紅素類生物堿的生物活性及其全合成方面的研究，為此類生物堿用于抗腫瘤、免疫抑制的進一步研究提供了很有意義的參考。
“天然黃酮碳苷類化合物的研究進展”，黃酮碳苷廣泛分布于植物界，具有清除氧自由基和抗氧化作用、保護大鼠肝損傷作用、抗艾滋病毒和降血糖作用。此文對該類化合物的進一步研究和應用具有參考意義。
“含植物環肽的藥典中藥的物質基礎及其活性研究進展”對2010年版《中華人民共和國藥典》一部收錄的24種含植物環肽中藥的化學成分和生物活性及藥用研究的主要進展進行了詳細介紹。植物環肽具有多方面生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、鎮靜、抑制血小板聚集等。此文為含環肽類中藥的研究和開發提供了參考。
本卷書主要作者均為在各自研究領域有所成就的專家、教授，對他們百忙中為本卷撰稿表示衷心的感謝。
彭司勛
中國藥科大學2013年12月
“藥效團模型方法與應用研究進展”對基于受體和配體的藥效團模型構建原理、方法及相關計算機輔助藥物設計軟件進行了比較全面的介紹。同時闡述了藥效團模型在虛擬篩選和全新藥物設計中的應用。對從事藥物設計者具有參考價值。
“高效合成技術在藥物化學中的應用”介紹了下述高效合成技術及其在藥物化學中的應用：微波化學、點擊化學、組合化學技術、串聯反應和多組反應技術、DOS和pDOS技術。上述合成技術為快速合成復雜性、多樣性的活性化合物提供了技術支撐。
“干擾RNA(siRNA)藥物研究進展”綜述了siRNA的發展過程、作用機制、化學修飾，以及目前在臨床研究階段的siRNA藥物，此類藥物具有廣泛應用前景，深受廣大研究者的關注。為研究siRNA藥物這一較新領域提供了重要參考。
“共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的應用”綜述了共價抑制劑的作用機制、作用特點，以及在腫瘤化學生物學中的應用。共價抑制劑是抗腫瘤的新領域，雖然尚不夠成熟，如對其結構進行合理設計和優化可能為腫瘤治療提供新希望，其研究前景值得關注。
“酪氨酸激酶cMet小分子抑制劑的研究進展”綜述了通過阻斷該激酶的信號轉導發揮抗腫瘤作用，總結了近年來該類抑制劑的研究概況，并著重分析了cMet抑制劑先導化合物的發現和/或優化過程，提出研發抗腫瘤活性好、選擇性強的新抑制劑的思路。
“小分子p53MDM2結合抑制劑的研究進展”全面論述了p53MDM2的生理功能，及其在腫瘤發生發展過程中的重要作用，并重點綜述此類抑制劑的研究進展。對多種表達野生型p53的腫瘤細胞有效，與不同作用機制的抗腫瘤藥物聯合使用有協同作用，副作用較小。
“Nrf2信號轉導通路介導的化學預防:抗氧化應激結合抗炎作用”綜述了Keap1Nrf2信號通路及其在癌癥治療中的潛在作用。Keap1Nrf2sMafARE轉導通路,是親電子和化學預防劑產生的主要信號感應器，是引發抗氧化反應的關鍵信號通路。該通路可能是潛在的化學預防藥物的作用部位，為抗氧化應激及惡性炎癥的治療帶來希望。
“HIV進入抑制劑的研究進展”針對艾滋病感染過程中涉及的多種蛋白為靶點的HIV進入抑制劑，分別綜述了小分子進入抑制劑、以gp41胞外區為靶點的融合抑制劑、趨化因子輔助受體CCR5或CXCR4抑制劑。上述抑制劑針在病毒未侵入人體細胞完成永久感染的初期發揮作用，提供了可能優于其它抗HIV的治療方法。
“靶向HIV1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究”介紹HIV1整合酶的結構和功能及其抑制劑的結構類型和作用機理，重點介紹整合酶鏈轉移抑制劑和LEDGF/p75整合酶抑制劑的研究進展，對該領域的研究有所啟迪。
“尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體”對辣椒素受體的結構、表達與分布，及其介導的生物學效應等作了較為全面的綜述。辣椒素受體是調節舒血管物質降鈣素基因相關肽(CGRP)合成與釋放的受體，此文對抗高血壓藥物的研究提供了新的視野。
“神經保護劑研究進展”針對中樞神經系統疾病，如：神經退行性疾病、缺血性腦卒中、創傷性腦損傷等，從此類疾病所導致的神經元的死亡、腦組織梗死和中樞神經系統功能損傷等角度，綜述了神經保護劑的研究進展，可為研發更有效的治療藥物提供參考。
“AI2型細菌群體感應抑制劑的研究進展”，細菌群體感應（QS）是指細菌通過分泌一種稱為自誘導劑（AI）的信號分子來感應細菌種群密度及周圍環境變化，進而調控相關基因的表達，協調細菌生物功能的一種信息交流機制。AI2是目前發現的在革蘭陽性菌和革蘭陰性菌中都存在的自誘導劑。此文從抑制自誘導劑的合成和抑制受體蛋白的作用機制介紹了AI2抑制劑的研究進展，可能對抗菌藥物的研究提供新的思路。
“靈菌紅素生物堿及Roseophilin的研究進展”系統綜述了靈菌紅素類生物堿的生物活性及其全合成方面的研究，為此類生物堿用于抗腫瘤、免疫抑制的進一步研究提供了很有意義的參考。
“天然黃酮碳苷類化合物的研究進展”，黃酮碳苷廣泛分布于植物界，具有清除氧自由基和抗氧化作用、保護大鼠肝損傷作用、抗艾滋病毒和降血糖作用。此文對該類化合物的進一步研究和應用具有參考意義。
“含植物環肽的藥典中藥的物質基礎及其活性研究進展”對2010年版《中華人民共和國藥典》一部收錄的24種含植物環肽中藥的化學成分和生物活性及藥用研究的主要進展進行了詳細介紹。植物環肽具有多方面生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、鎮靜、抑制血小板聚集等。此文為含環肽類中藥的研究和開發提供了參考。
本卷書主要作者均為在各自研究領域有所成就的專家、教授，對他們百忙中為本卷撰稿表示衷心的感謝。
彭司勛
中國藥科大學2013年12月
目次
1藥效團模型方法與應用研究進展1
The Research Progress of Pharmacophore Modeling Methods and Applications
汪文靜楊勝勇
2高效合成技術在藥物化學中的應用15
Application of Efficient Synthetic Techniques in Drug Research
周宇張磊栗增柳紅
3干擾RNA(siRNA)藥物研究進展37
Development of siRNAs as Drug Candidates
陳？黃野楊振軍
4共價抑制劑在腫瘤化學生物學中的應用59
The Application of Covalent Inhibitors in Cancer Chemical Biology
趙亞雪周虎臣
5酪氨酸激酶c？Met小分子抑制劑的研究進展76
Advances in the Development of Small Molecules Targeting Tyrosine Kinase c？Met
王元相宋子蘭張翱
6小分子p53？MDM2結合抑制劑的研究進展105
Progress of Small Molecule Inhibitors of the p53？MDM2 Interaction
王味思胡純琦胡永洲
7 Nrf2信號轉導通路介導的化學預防：抗氧化應激結合抗炎130
Chemoprevention through Nrf2 Singaling Pathway:Combination Anti？oxidation and Anti？inflammation
葉鳴姜正羽錢晨王亞菁胡容
8 HIV進入抑制劑的研究進展152
Current Status and Trends of HIV Enter Inhibitors
賈啟燕蔡利鋒史衛國劉克良
9靶向HIV？1整合酶的抗逆轉錄病毒藥物研究171
The Antiretroviral Drug Development Targeting HIV？1 Integrase
張鳳華林建平龍亞秋
10尋找抗高血壓藥物作用新靶點：辣椒素受體189
Seeking Novel Targets for Antihypertensive Drugs:Capsaicin Receptor
彭軍胡高云李元建
11神經保護劑研究進展201
The Research Progress of Neuroprotectants
錢曉丹羅春霞朱東亞
12 AI？2型細菌群體感應抑制劑的研究進展213
Progress on AI？2 Bacterial Quorum Sensing Inhibitors
朱鵬姜天宇李敏勇
13靈菌紅素生物堿及roseophilin的研究進展232
Progress in the Research of Prodigiosin Alkaloids and Roseophilin
宋傳君常俊標
14天然黃酮碳苷類化合物的研究進展255
Progress on Natural Flavonoid C？glycosides
徐方方張曉琦葉文才
15含植物環肽的藥典中藥的物質基礎及其活性研究進展297
Progresses on Chemistry and Bioactivity of Cyclopeptide？containing Traditional Medicines Cited in the Chinese Pharmacopoeia
譚寧華趙思蒙
書摘/試閱
1.3.4基于藥效團模型的藥代動力學性質和毒性預測
藥效團模型方法除應用于虛擬篩選和從頭設計外，近年來也被用于藥代動力學性質和毒性預測。統計表明，近一半的藥物研發失敗主要原因是其吸收（absorption）、分布（distribution）、代謝（metabolism）、排泄（excretion）等藥代動力學性質較差，以及毒副作用（toxicity）較大（這些藥代動力學性質和毒性簡稱ADMET）。因此，將先導化合物的后期ADMET評價提前到藥物的發現階段，可以降低藥物開發的后期風險。而計算機輔助藥物分子設計方法是一種快速廉價的藥物早期ADMET性質預測方法。目前已發展了多種基于統計分析方法的ADMET性質預測模型。而藥效團方法近年來也被應用于ADMET預測。
藥效團模型方法應用于ADMET預測存在許多困難和障礙，其一，藥物的吸收、分布、代謝、排泄和毒性發生的過程和機制極其復雜，與多個基因、酶、代謝途徑、信號通路等相關；其二，與ADMET性質相關的酶大多分子較大且結構復雜，藥物與其相互作用模式多樣，很難對這些酶的底物建立特定的藥效團模型。近年來，已有多個課題組建立了與代謝相關的細胞色素P450同工酶底物的藥效團模型，例如CYP1A、286、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4，以及其它與代謝相關的酶，例如CYP19、CYP51、PXR和體內清除相關的酶的藥效團模型。但對同一種酶，不同的課題組所建模型千差萬別，甚至同一個課題組使用不同的訓練集所建模型也差別較大。其主要原因是這些酶的活性位點很大，并且具有較大的柔性，這些可導致小分子具有多個結合位點。為解決此問題，Guner等人最近建議對每一種同工酶，針對不同的結合模式和位點建立多個藥效團模型，從而形成一個完整而系統的P450相互作用藥效團模型譜，通過藥物與這些藥效團模型的匹配分析，推演出可能的代謝途徑。
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