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本書是全國高等院校藥學類創新型系列“十三五”規劃教材。全書分為七篇二十一章，內容包括藥物化學的基本原理和方法（緒論、藥物理化性質與藥物活性、藥物結構與藥物活性、藥物結構與藥物代謝）；精神與中樞神經系統疾病用藥（鎮靜催*藥與抗癲癇藥物、抗精神失常藥物、神經退行性疾病治療藥物、阿片類鎮痛藥）；作用於循環系統的藥物（抗心律失常藥和抗心絞痛藥、抗高血壓藥和利尿藥、調節血脂藥和抗血栓藥）；其他系統疾病藥物（外周神經系統藥物、影響免疫系統藥物、呼吸系統疾病用藥、消化系統疾病用藥）；抗感染藥物（合成抗菌藥、抗生素、抗病毒藥物）；抗腫瘤藥物以及作用於內分泌系統的藥物（降血糖藥物、調節骨代謝與形成藥物、甾體激素類藥物）。
本書根據相關教學大綱的要求編寫而成，內容系統、全面，詳略得當。書中以二維碼的形式增加了網絡增值服務，內容包括教學ppt課件、案例導入解析、知識鏈接、思考題答案、目標檢測等，提高了學生學習的趣味性。
本書可供臨床藥學、藥物製劑、藥學、製藥工程、中藥學、醫藥營銷及相關專業使用。
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本書的主要供藥學類及相關專業使用，製作精良，版式精美，品質優良。
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