Progettazione e sviluppo della somministrazione automicroemulsionante di farmaci a base di Nitrendipin

Il sistema di rilascio di farmaci auto-microemulsionanti (SMEDDS) di nitrendipina ?stato studiato per superare i problemi di scarsa solubilit?e biodisponibilit? La strategia di formulazione comprendeva la selezione della fase oleosa sulla base di studi di solubilit?satura e lo screening dei tensioattivi e dei co-surfattanti sulla base della loro capacit?di emulsionare. Sono stati costruiti diagrammi di fase ternari per identificare la regione di autoemulsione. L'oleato di etile come olio, il Cremophore RH40 come tensioattivo e il PEG 400 come co-surfattante sono risultati essere componenti ottimizzati. La SMEDDS preparata ?stata caratterizzata attraverso la dimensione delle gocce, il potenziale zeta, il tempo di auto-microemulsificazione e la determinazione del contenuto di farmaco. La formulazione ottimizzata ha mostrato un rilascio di farmaco in vitro del 98%, significativamente superiore a quello della soluzione di farmaco. Gli studi di spettroscopia infrarossa, calorimetria a scansione differenziale, SEM e diffrazione dei raggi X non hanno indicato alcuna incompatibilit?tra farmaco, olio e tensioattivi. Dagli studi di stabilit?delle SMEDDS solide non ?emersa una diminuzione significativa del rilascio di farmaco e del contenuto di farmaco, pertanto la formulazione ?risultata stabile e quindi ?stato effettuato uno studio comparativo del rilascio in vitro del lotto ottimizzato.