Conceção e desenvolvimento da administração de fármacos auto-microemulsionados com nitrendipina

O sistema auto-microemulsionante de administra誽o de f嫫macos (SMEDDS) de Nitrendipina teve como objetivo ultrapassar os problemas de fraca solubilidade e biodisponibilidade. A estrat嶲ia de formula誽o incluiu a sele誽o da fase oleosa com base em estudos de solubilidade saturada e a sele誽o de surfactantes e co-surfactantes com base na sua capacidade de emulsifica誽o. Foram constru獮os diagramas de fase tern嫫ios para identificar a regi緌 auto-emulsionante. Concluiu-se que o oleato de etilo como 鏊eo, o Cremophore RH40 como tensioativo e o PEG 400 como co-surfactante eram componentes optimizados. O SMEDDS preparado foi caracterizado atrav廥 do tamanho das got獳ulas, do potencial zeta, do tempo de auto-emulsifica誽o e da determina誽o do teor de f嫫maco. A formula誽o optimizada apresentou uma liberta誽o de f嫫maco in vitro de 98%, que foi significativamente superior ?da solu誽o de f嫫maco. Os estudos de espetroscopia de infravermelhos, calorimetria diferencial de varrimento, SEM e difra誽o de raios X n緌 indicaram qualquer incompatibilidade entre o f嫫maco, o 鏊eo e os tensioactivos. A partir dos estudos de estabilidade do SMEDDS s鏊ido, n緌 se verificou uma diminui誽o significativa da liberta誽o do f嫫maco e do teor de f嫫maco, pelo que a formula誽o ?considerada est嫛el e, em seguida, o estudo comparativo da liberta誽o in vitro do lote optimizado.