Verbesserung der Löslichkeit durch Verwendung von Poloxamer 188 und Gelucire 50/13

Das Ziel dieser Forschungsarbeit ist es, die L飉lichkeit und Aufl飉ungsgeschwindigkeit von Bosentan zu verbessern. Feste Dispersionen von Bosentan wurden mittels Schmelzverfahren unter Verwendung von zwei ausgew鄣lten hydrophilen schmelzbaren Tr輍ern, Gelucire 50/13 und Poloxamer 188, hergestellt. Als Adsorbens wurde Sylysia 350 verwendet. L飉lichkeitsstudien zeigten eine 8- bis 10-fache Erh鐬ung der L飉lichkeit f feste Dispersionen auf Basis von Gelucire 50/13 und Poloxamer 188. Die Werte der freien Gibbs-Energie ΔGtr waren f Gelucire 50/13 und Poloxamer 188 alle negativ, was auf eine spontane Solubilisierung hindeutet. Feste Dispersionen mit der h鐼hsten L飉lichkeit wurden unter Verwendung von Natriumst酺keglycolat als Superdisintegrationsmittel zu Tabletten mit sofortiger Freisetzung komprimiert. In-vitro-Aufl飉ungsstudien zeigten eine Arzneimittell飉ung von mehr als 90 % innerhalb einer Stunde. Gelucire 50/13 und Poloxamer 188 spielen eine wichtige Rolle bei der Verbesserung der Arzneimittell飉lichkeit und -aufl飉ung.Das Adsorptionsmittel Sylysia 350 kann verwendet werden, um festen Dispersionen eine gute Flie f鄣igkeit und Komprimierbarkeit zu verleihen. Von den beiden Tr輍ern zeigte Poloxamer 188 eine bessere L飉lichkeit und ein besseres Potenzial zur Verbesserung der Aufl飉ung.