Miglioramento della solubilità mediante l'uso di Poloxamer 188 e Gelucire 50/13

Gli obiettivi del presente lavoro di ricerca sono migliorare la solubilit?e la velocit?di dissoluzione del bosentan. Sono state preparate dispersioni solide di bosentan con il metodo di fusione utilizzando due veicoli idrofili fusibili selezionati, gelucire 50/13 e poloxamer 188. Come adsorbente ?stato utilizzato Sylysia 350. Gli studi di solubilit?hanno mostrato un aumento di 8 e 10 volte della solubilit?per le dispersioni solide a base di gelucire 50/13 e poloxamer 188, rispettivamente. I valori di energia libera di Gibbs ΔGtr erano tutti negativi per gelucire 50/13 e poloxamer 188, indicando la natura spontanea della solubilizzazione. Le dispersioni solide che hanno mostrato la massima solubilit?sono state compresse in compresse a rilascio immediato utilizzando sodio amido glicolato come superdisintegrate. Gli studi di dissoluzione in vitro hanno mostrato una dissoluzione del farmaco superiore al 90% in 1 ora. Gelucire 50/13 e poloxamer 188 svolgono un ruolo significativo nel miglioramento della solubilit?e della dissoluzione del farmaco.L'adsorbente Sylysia 350 pu?essere utilizzato per conferire una buona fluidit?e comprimibilit?alle dispersioni solide. Tra i due veicoli, il poloxamero 188 ha mostrato una migliore solubilit?e un maggiore potenziale di miglioramento della dissoluzione.