Melhoria na solubilidade utilizando Poloxamer 188 e Gelucire 50/13

Os objetivos do presente trabalho de investiga誽o s緌 melhorar a solubilidade e a taxa de dissolu誽o do bosentano. Foram preparadas dispers髊s s鏊idas de bosentano pelo m彋odo de fus緌, utilizando dois transportadores hidrof璱icos selecionados, gelucire 50/13 e poloxamer 188. Sylysia 350 foi utilizado como adsorvente. Estudos de solubilidade mostraram um aumento de 8 e 10 vezes na solubilidade para dispers髊s s鏊idas ?base de gelucire 50/13 e poloxamer 188, respetivamente. Os valores de energia livre de Gibbs ΔGtr foram todos negativos para gelucire 50/13 e poloxamer 188, indicando a natureza espont滱ea da solubiliza誽o. As dispers髊s s鏊idas que apresentaram maior solubilidade foram comprimidas em comprimidos de liberta誽o imediata utilizando glicolato de amido de s鏚io como superdesintegrantes. Estudos de dissolu誽o in vitro revelaram mais de 90 % de dissolu誽o do f嫫maco em 1 hora. O gelucire 50/13 e o poloxamer 188 desempenham um papel significativo no aumento da solubilidade e dissolu誽o do f嫫maco.O adsorvente sylysia 350 pode ser utilizado para conferir boa fluidez e compressibilidade 跴 dispers髊s s鏊idas. Entre os dois excipientes, o polox滵ero 188 apresentou melhor solubilidade e potencial de aumento da dissolu誽o.