Amélioration de la solubilité à l'aide de Poloxamer 188 et Gelucire 50/13

Les objectifs de la pr廥ente recherche sont d'am幨iorer la solubilit?et la vitesse de dissolution du bosentan. Des dispersions solides de bosentan ont 彋?pr廧ar嶪s par fusion ?l'aide de deux excipients hydrophiles fusibles s幨ectionn廥, le gelucire 50/13 et le poloxam鋨e 188. Le Sylysia 350 a 彋?utilis?comme adsorbant. Les 彋udes de solubilit?ont montr?une augmentation de 8 et 10 fois la solubilit?pour les dispersions solides ?base de gelucire 50/13 et de poloxam鋨e 188, respectivement. Les valeurs d'幯ergie libre de Gibbs ΔGtr 彋aient toutes n嶲atives pour la gelucire 50/13 et le poloxam鋨e 188, indiquant la nature spontan嶪 de la solubilisation. Les dispersions solides pr廥entant la solubilit?la plus 幨ev嶪 ont 彋?comprim嶪s en comprim廥 ?lib廨ation imm嶮iate ?l'aide de glycolate de sodium et d'amidon comme superd廥int嶲rant. Les 彋udes de dissolution in vitro ont montr?une dissolution du m嶮icament sup廨ieure ?90 % en 1 heure. Le gelucire 50/13 et le poloxam鋨e 188 jouent un r犨e important dans l'am幨ioration de la solubilit?et de la dissolution du m嶮icament.L'adsorbant Sylysia 350 peut 皻re utilis?pour conf廨er une bonne fluidit?et compressibilit?aux dispersions solides. Parmi les deux excipients, le poloxam鋨e 188 a montr?une meilleure solubilit?et un meilleur potentiel d'am幨ioration de la dissolution.