Leishmanizide Verbindungen

Leishmania-Parasiten sind f eine Reihe von Erkrankungen beim Menschen verantwortlich, die als Leishmaniose bekannt sind und von der WHO als bedeutende Tropenkrankheit eingestuft werden. Die derzeit verfbaren Chemotherapien zur Behandlung sind teuer und hochtoxisch und leiden unter einer zunehmenden Resistenz in Endemiegebieten. Die Reportergenexpression hat sich nun als neues vielversprechendes Instrument herausgestellt, das das Screening von Medikamenten gegen Leishmaniose in vitro erleichtert. In diesem Projekt wurden zwei chemische Verbindungen, RAPTA EA und RAPTA EAIMI, sowie ein Pflanzenextrakt, PL-1, auf ihre Wirksamkeit gegen zwei Leishmania-Arten, L. tropica und L. mexicana, untersucht. Amphotericin B wurde als Positivkontrolle verwendet, um die Zuverl酲sigkeit des Arzneimitteltests zu gew鄣rleisten und als Referenz f die Wirksamkeit gegen Leishmanien zu dienen. F das Screening der Arzneimittel wurden Parasiten verwendet, die konstitutionell GFP-Fluoreszenzprotein exprimieren. Die Infektion wurde durch Messung der Fluoreszenzintensit酹 mit einem Durchflusszytometer quantifiziert. PL-1 war bei der Verringerung des Prozentsatzes der mit beiden Parasiten infizierten THP-1-Zellen wirksamer als RAPTA EA oder RAPTA EAIMI, da es einen niedrigeren IC50-Wert aufwies und nicht mit einer Toxizit酹 f die unbehandelten THP-1-Zellen (> 50 g/ml) in Verbindung gebracht wurde.