Composti leishmanicidi

I parassiti Leishmania sono responsabili di una serie di malattie umane note come leishmaniosi, classificate dall'OMS come una delle principali malattie tropicali. L'attuale chemioterapia disponibile per il trattamento ?costosa e altamente tossica e soffre di una crescente resistenza nelle aree endemiche. L'espressione del gene reporter ?ora emersa come un nuovo strumento promettente che facilita lo screening in vitro dei farmaci antileishmaniosi. In questo progetto sono stati selezionati due composti chimici, RAPTA EA e RAPTA EAIMI, e un estratto vegetale, PL-1, per la loro attivit?antileishmaniale contro due specie di Leishmania: L. tropica e L. mexicana. L'amfotericina B ?stata utilizzata come controllo positivo per garantire l'affidabilit?del test farmacologico e come riferimento per l'attivit?antileishmaniale. Per lo screening dei farmaci sono stati utilizzati parassiti che esprimono costituzionalmente la proteina fluorescente GFP. L'infezione ?stata quantificata misurando l'intensit?della fluorescenza con un citometro a flusso. PL-1 si ?dimostrato pi?efficace di RAPTA EA o RAPTA EAIMI nel ridurre la percentuale di cellule THP-1 infettate da entrambi i parassiti, poich?ha mostrato un valore IC50 inferiore e non ?stato associato a tossicit?per le cellule THP-1 non trattate (> 50 g/ml).