商品簡介
MDMA ist eine psychoaktive Substanz, von der angenommen wird, dass sie sowohl durch die Stimulierung der Ausschtung als auch durch die Hemmung der Wiederaufnahme gro er Mengen von Serotonin, Noradrenalin und Dopamin im Gehirn wirkt. MDMA wirkt zudem direkt auf eine Reihe von Rezeptoren, darunter 5-HT2A-Rezeptoren. Es gibt zahlreiche Hinweise darauf, dass 5-HT2A-Antagonisten die verhaltensbezogenen und physiologischen Wirkungen von MDMA bei Tieren modulieren k霵nen. Es wurde berichtet, dass Nantenin, ein Aporphin-Alkaloid aus Nandina domestica, eine Reihe von verhaltensbezogenen und physiologischen Wirkungen von MDMA bei M酳sen blockiert und umkehrt. In diesem Buch werden die Synthese und das Design einer Bibliothek neuartiger Analoga vorgestellt, um die strukturellen Voraussetzungen f die 5-HT2A-Aktivit酹 von Nantenin zu untersuchen. Um m鐷liche Bindungsmodi dieser Verbindungen aufzukl酺en und die Korrelation mit unseren Bindungsdaten zu bestimmen, erstellten wir ein 5-HT2A-Homologiemodell auf der Grundlage einer Rinder-Rhodopsin-Vorlage und frten anschlie end Docking-/Scoring-Experimente durch. Im zweiten Teil des Buches wurden Nantenin sowie eine Reihe flexibler Analoga in einem auf der Ellman-Methode basierenden mikroplattenbasierten spektrophotometrischen Assay auf ihre Acetylcholinesterase (AChE)-hemmende Aktivit酹 untersucht.
