商品簡介
O presente livro descreve a via de s璯tese em um ico passo para derivados de azeto[1,2-a]benzimidazol com fus緌 de quinolina, envolvendo a condensa誽o de o-fenilenodiamina com 2-cloroquinolina-3-alde獮os e a subsequente acoplagem cruzada catalisada por Pd do N ‒H resultante com 2-cloroquinolina, conduzindo ?forma誽o de um anel de azetidina de quatro membros como etapa-chave. Os an嫮ogos sintetizados foram posteriormente testados quanto ?atividade antimicrobiana, antimicobacteriana e anticancer璲ena da pr鏀tata, a fim de observar a varia誽o na atividade biol鏬ica. Os resultados dos bioensaios revelaram que a maioria dos an嫮ogos finais exibiu potencial bioefic塶ia, com n癉eis not嫛eis de CMI compar嫛eis aos dos f嫫macos de controlo. Tendo em conta a excelente efici瘽cia da rea誽o, o amplo 滵bito de substratos e as condi踥es de rea誽o muito suaves, os protocolos de s璯tese mencionados podem constituir vias atraentes para a s璯tese de outros heterociclos. Vale a pena concluir que a inser誽o de v嫫ios grupos funcionais ?essencial para aumentar as diferentes atividades farmacol鏬icas das estruturas resultantes, reduzindo as CMI em todos os casos avaliados. Em suma, as nossas descobertas podem ser eis como pistas para a conce誽o de novos agentes bioativos potenciais.
