商品簡介
MDMA jest substancją psychoaktywną, o kt鏎ej uważa się, że dziala poprzez stymulację wydzielania oraz hamowanie wychwytu zwrotnego dużych ilości serotoniny, noradrenaliny i dopaminy w m霩gu. MDMA oddzialuje r闚nież bezpośrednio na szereg receptor闚, w tym receptory 5-HT2A. Istnieje wiele dowod闚 na to, że antagoniści 5-HT2A mogą modulowac behawioralne i fizjologiczne skutki dzialania MDMA u zwierząt. Doniesiono, że nantenina, alkaloid aporfinowy pochodzący z Nandina domestica, blokuje i odwraca szereg behawioralnych i fizjologicznych skutk闚 dzialania MDMA u myszy. W niniejszej publikacji przedstawiono syntezę i projekt biblioteki nowych analog闚 w celu zbadania wymagań strukturalnych dotyczących aktywności nanteniny wobec receptora 5-HT2A. Aby wyjaśnic możliwe tryby wiązania tych związk闚 i określic korelację z naszymi danymi dotyczącymi wiązania, zbudowaliśmy model homologiczny 5-HT2A oparty na szablonie rodopsyny bydlęcej, a następnie przeprowadziliśmy eksperymenty dokowania i oceny. W drugiej części książki nantenina oraz szereg elastycznych analog闚 zostaly ocenione pod kątem aktywności hamującej acetylocholinoesterazę (AChE) w mikroplytkowych testach spektrofotometrycznych opartych na metodzie Ellmana.
