Compostos leishmanicidas

Os parasitas Leishmania s緌 respons嫛eis por uma s廨ie de doen蓷s humanas conhecidas como leishmaniose, classificadas pela OMS como uma das principais doen蓷s tropicais. A quimioterapia atualmente dispon癉el para o tratamento ?cara e altamente t闛ica, al幦 de sofrer com a crescente resist瘽cia em 嫫eas end幦icas. A express緌 do gene rep鏎ter surgiu agora como uma nova ferramenta promissora que facilita a triagem de medicamentos antileishman燰cos in vitro. Neste projeto, dois compostos qu璥icos, RAPTA EA e RAPTA EAIMI, e um extrato vegetal, PL-1, foram selecionados pela sua atividade antileishmanial contra duas esp嶰ies de Leishmania: L. tropica e L. mexicana. A anfotericina B foi utilizada como controlo positivo para garantir a fiabilidade do ensaio do medicamento e servir de refer瘽cia para a atividade antileishmanial. Foram utilizados parasitas que expressam constitucionalmente a prote璯a fluorescente GFP para a triagem de medicamentos. A infec誽o foi quantificada pela medi誽o da intensidade da fluoresc瘽cia utilizando um cit鏔etro de fluxo. O PL-1 foi mais eficaz do que o RAPTA EA ou o RAPTA EAIMI na redu誽o da percentagem de c幨ulas THP-1 infectadas com qualquer um dos parasitas, uma vez que apresentou um valor IC50 mais baixo e n緌 foi associado a toxicidade para as c幨ulas THP-1 n緌 tratadas (> 50 g/ml).