商品簡介
La MDMA est une drogue psychoactive dont on pense qu'elle agit ?la fois en stimulant la s嶰r彋ion et en inhibant la recapture de grandes quantit廥 de s廨otonine, de noradr幯aline et de dopamine dans le cerveau. La MDMA agit 嶲alement directement sur un certain nombre de r嶰epteurs, notamment les r嶰epteurs 5-HT2A. De nombreuses donn嶪s indiquent que les antagonistes des r嶰epteurs 5-HT2A peuvent moduler les effets comportementaux et physiologiques de la MDMA chez les animaux. Il a 彋?rapport?que la nant幯ine, un alcalo骾e aporphinique issu de Nandina domestica, bloque et inverse toute une s廨ie d'effets comportementaux et physiologiques de la MDMA chez la souris. Cet ouvrage pr廥ente la synth鋊e et la conception d'une biblioth鋂ue de nouveaux analogues afin d'彋udier les exigences structurelles de l'activit?5-HT2A de la nant幯ine. Afin d'幨ucider les modes de liaison possibles de ces compos廥 et de d彋erminer la corr幨ation avec nos donn嶪s de liaison, nous avons construit un mod鋩e d'homologie 5-HT2A bas?sur un mod鋩e de rhodopsine bovine, puis nous avons r嶧lis?des exp廨iences de docking et de scoring. Dans la deuxi鋗e partie de l'ouvrage, la nant幯ine ainsi qu'un certain nombre d'analogues flexibles ont 彋?憝alu廥 pour leur activit?inhibitrice de l'ac彋ylcholinest廨ase (AChE) dans le cadre de tests spectrophotom彋riques sur microplaques bas廥 sur la m彋hode d'Ellman.
