商品簡介
L'obiettivo principale della ricerca ?quello di progettare un inibitore attivo dell'ossadiazolo sostituito da tiolo contro il recettore GlmS di batteri gram-negativi e gram-positivi con approcci antibatterici in silico e in vitro. ?stato progettato uno scaffold di 1,3,4-ossadiazolo e la fattibilit?sintetica per ottenere lo scaffold. ?stato utilizzato il software PyRx. Il ligando si pone con la minore energia libera. Sono stati condotti studi ADMET. Le fasi di sintesi comprendevano 4 diverse reazioni. Come reagenti di partenza sono stati utilizzati acidi carbossilici sostituiti. Tutte le reazioni sono state monitorate mediante TLC. I composti sintetizzati sono stati caratterizzati mediante spettri FT-IR e MASS. L'attivit?antibatterica in vitro dei composti ?stata esaminata e valutata mediante studi sulla concentrazione minima inibitoria. Dai risultati dello studio della MIC, tra tutti i composti, NOV-4 ha mostrato una notevole attivit?antibatterica contro il ceppo resistente di MRSA (43300) con una MIC di 4,77 g/L che supera di gran lunga la MIC dello standard, che ?risultata moderata e pari a 209,24 g/L. Da questi risultati si pu?concludere che lo scaffold progettato mostra una significativa azione inibitoria nei confronti della proteina recettoriale GlmS.
