Derivados de 2-pirazolina-1-carboxamida

Os derivados de 2-pirazolina s緌 sintetizados por diversos esquemas de rea誽o e apresentam um amplo espectro de atividades farmacol鏬icas potenciais. Os derivados est緌 presentes em ineras mol嶰ulas farmacologicamente ativas, como azolid/tandearil (anti-inflamat鏎io), fenazona/amidopireno/metampirona (analg廥ico e antipir彋ico), anturano (uricosico) e indoxacarbe (inseticida). Novos agentes terap盦ticos com pot瘽cia melhorada e menor toxicidade s緌 desenvolvidos atrav廥 da altera誽o da sua estrutura, o que tem proporcionado um elevado grau de diversidade que se revelou il para o desenvolvimento de novos f嫫macos. O objetivo da presente investiga誽o centrou-se, assim, nos derivados de 2-pirazolina-1-carboxamida. Os derivados de 2-pirazolina-1-carboxamida foram sintetizados atrav廥 de m彋odos convenientes e econ鏔icos, com menor tempo de rea誽o e melhor rendimento de produtos com elevado n癉el de pureza. Os compostos numerados 4d-4e, 4j-4k e 4m-4t foram os mais protetores contra o MES, mesmo em doses de 30 mg/kg. Os compostos sintetizados apresentaram neurotoxicidade m璯ima. Assim, conclui-se que todos os compostos testados s緌 protetores contra o MES em doses de 100-300 mg/kg e apresentam atividade anticonvulsivante promissora.